Adrenergic Receptor (肾上腺素能受体)

Beta Receptor

肾上腺素受体 (Adrenergic Receptor) 是一类 G 蛋白偶联受体，是儿茶酚胺（尤其是去甲肾上腺素和肾上腺素）的靶点。许多细胞都具有这些受体，儿茶酚胺与受体的结合通常会刺激交感神经系统。交感神经系统负责战斗或逃跑反应，包括扩大瞳孔、调动能量以及将血液从非必要器官转移到骨骼肌。肾上腺素受体主要有两组，α 和 β，有几种亚型。α 受体有亚型 α1 和 α2。β 受体有亚型 β1、β2 和 β3。这三种受体都与 Gs 蛋白相连，而 Gs 蛋白又与腺苷酸环化酶相连。因此，激动剂结合会导致第二信使 cAMP 的细胞内浓度升高。cAMP 的下游效应物包括 cAMP 依赖性蛋白激酶 (PKA)，它介导激素结合后的一些细胞内事件。

Adrenergic receptors are a class of G protein-coupled receptors that are targets of the catecholamines, especially norepinephrine and epinephrine. Many cells possess these receptors, and the binding of a catecholamine to the receptor will generally stimulate the sympathetic nervous system. The sympathetic nervous system is responsible for the fight-or-flight response, which includes widening the pupils of the eye, mobilizing energy, and diverting blood flow from non-essential organs to skeletal muscle. There are two main groups of adrenergic receptors, α and β, with several subtypes. α receptors have the subtypes α1 and α2. β receptors have the subtypes β1, β2 and β3. All three are linked to Gs proteins, which in turn are linked to adenylate cyclase. Agonist binding thus causes a rise in the intracellular concentration of the second messenger cAMP. Downstream effectors of cAMP include cAMP-dependent protein kinase (PKA), which mediates some of the intracellular events following hormone binding.

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Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-14560C

Reboxetine mesylate 甲磺酸瑞波西汀	Inhibitor	99.71%
Reboxetine mesylate (FCE20124 mesylate) 是一种高效、选择性的，特异性的去甲肾上腺素再摄取抑制剂 (NARI)，用于抑郁症的研究。Reboxetine mesylate 抑制去甲肾上腺素再摄取的 K_i 值为 8 nM。

HY-B0098A

Doxazosin mesylate 甲磺酸多沙唑嗪	Antagonist	98.49%
Doxazosin(UK 33274)甲磺酸盐能选择性拮抗突触后的α1肾上腺素受体。

HY-B0781

Promethazine hydrochloride 盐酸异丙嗪		99.85%
Promethazine hydrochloride 是一种具有口服活性的吩噻嗪衍生物，具有抗组胺 (H1)、镇静、止吐、抗胆碱能和抗晕动病特性。Promethazine hydrochloride 是 H1 受体强效拮抗剂和 mAChR 拮抗剂，对 5-HT2A 和 5-HT2C 受体也有一定的亲和性。

HY-N7142S

DL-Norepinephrine-d₆ hydrochloride DL-去甲肾上腺素 d₆(盐酸盐)	Modulator	99.75%
DL-Norepinephrine-d₆ hydrochloride 是 DL-Norepinephrine hydrochloride 的氘代物。DL-Norepinephrine hydrochloride 是一种外消旋儿茶酚胺神经递质，是左旋 (L-，有活性) 和右旋 (D-，活性很低或无活性) 两种立体异构体的等量混合物。DL-Norepinephrine hydrochloride 被氚标记后可用作一种示踪剂，用于帕金森病的研究。

HY-14689

Ecopipam hydrochloride	Antagonist	99.46%
Ecopipam (SCH 39166) hydrochloride 是一种有效的、选择性、具有口服活性的多巴胺 D1/D5 受体拮抗剂，K_i 值分别为 1.2 nM 和 2.0 nM。Ecopipam hydrochloride 对 D2、D4、5-HT 和 α2a 受体 (K_i=0.98，5.52，0.08 和 0.73 μM) 显示出超过 40 倍的选择性。Ecopipam hydrochloride 可用于精神分裂症和肥胖症的研究。

HY-14300

Vilanterol 维兰特罗	Agonist	99.30%
Vilanterol (GW642444) 是一种长效 β₂-AR 激动剂。Vilanterol 对 β₂-AR，β₁-AR 和 β₃-AR 的 pEC₅₀ 分别为 9.4，6.4，6.1。Vilanterol 选择性激活气道 β₂-AR 受体，升高 cAMP 从而舒张支气管平滑肌。Vilanterol 可用于哮喘的相关研究^[3][5]。

HY-13715C

Norepinephrine tartrate 去甲肾上腺素酒石酸盐	Agonist	99.96%
Norepinephrine (Levarterenol; L-Noradrenaline) tartrate 是一种有效的肾上腺素能受体 (AR) 激动剂。Norepinephrine tartrate 可以激活 α₁、α₂、β₁ 受体。

HY-B0478

Trazodone hydrochloride 盐酸曲唑酮	Antagonist	99.60%
Trazodone hydrochloride (AF-1161) 是一种三唑并吡啶衍生物，属于血清素受体拮抗剂和再摄取抑制剂 (SARIs)。Trazodone hydrochloride 具有抗抑郁和抗失眠作用。Trazodone hydrochloride 对 a1- 和 a2-肾上腺素受体以及组胺 H1 受体具有拮抗作用，且具有轻微的抗胆碱能作用。

HY-B0661A

Tamsulosin hydrochloride 盐酸坦索罗辛	Antagonist	99.76%
Tamsulosin hydrochloride ((R)-(-)-YM12617 free base) 是一种口服活性的 α₁ 肾上腺素能受体 (α₁-adrenergic receptor) 拮抗剂。Tamsulosin hydrochloride 诱导凋亡 (Apoptosis)。Tamsulosin hydrochloride 常用于前列腺增生的研究。在动物模型中，Tamsulosin hydrochloride 可减缓腹主动脉瘤的生长、抑制炎症。

HY-B1396

Nefazodone hydrochloride 萘法唑酮盐酸盐; 盐酸萘法唑酮	Antagonist	99.94%
Nefazodone hydrochloride (BMY-13754) 是一种强效和选择性的 5HT2A (K_i=5.8 nM) 拮抗剂，对 5-HT 和去甲肾上腺素摄取具有中度抑制作用 (IC₅₀ 分别为 290 和 300 nM)。Nefazodone hydrochloride 是一种苯哌嗪类抗抑郁药，具有微弱的 α-肾上腺素阻断活性。

HY-100554

BMY 7378	Antagonist	99.92%
BMY 7378 是 α_1D 肾上腺素受体 (α_1D-AR) 的选择性拮抗剂。BMY 7378 与表达克隆大鼠 α_1D-AR 的膜结合的亲和力 (K_i=2 nM) 高于与克隆大鼠 α_1A-AR (K_i=800 nM) 或仓鼠 α_1B-AR (K_i=600 nM) 结合的亲和力 >100 倍。BMY 7378 是一种 5-HT_1A 受体部分激动剂。

HY-14299A

Indacaterol maleate 马来酸茚达特罗	Agonist	99.82%
Indacaterol maleate (QAB149) 是一种口服有效的超长效 ADRB2 激动剂。Indacaterol maleate 能以 β-arrestin2 依赖的方式抑制 NF-κB 活性，防止进一步的肺部损伤，并改善慢性阻塞性肺病 (COPD) 的肺功能。Indacaterol maleate 还可用于心血管疾病的研究。

HY-B0006B

(S)-Carvedilol (S)-卡维地洛	Inhibitor	98.82%
(S)-Carvedilol 是 Carvedilol 的 S 型异构体，是一种非选择性 β/α-1 受体阻断剂。(S)-Carvedilol 可以抵抗 Doxorubicin (DOX) 的血管或心脏毒性。

HY-B0802

Terbutaline sulfate 硫酸特布他林	Agonist	99.95%
Terbutaline sulfate 是一种具有口服活性的 β₂-肾上腺素能受体激动剂，是班布特罗的活性代谢产物。Terbutaline sulfate 可用于哮喘研究。

HY-N0132

Synephrine 辛弗林	Agonist	98.0%
Synephrine (Oxedrine)，一种生物碱，是一种来自 Citrus aurantium 的 α-adrenergic 和 β-adrenergic 激动剂。Synephrine 是一种拟交感神经化合物，可用于减肥。

HY-A0066A

Tolazoline hydrochloride 盐酸妥拉唑林	Antagonist	99.93%
Tolazoline hydrochloride (Imidaline hydrochloride) is an α-adrenergic receptor 拮抗剂。 Tolazoline hydrochloride 抑制 Noradrenaline (HY-13715) 诱导的细胞收缩，调节血管阻力，升高动脉压，逆转心动过缓和呼吸急促。Tolazoline hydrochloride 可用于研究勃起功能障碍、α₂- 肾上腺素能受体激动剂相关中毒以及皮肤血管疾病研究。

HY-B0447A

L-Epinephrine bitartrate L-肾上腺素酒石酸	Agonist	98.04%
L-Epinephrine bitartrate ((-)-Epinephrine bitartrate) 是 α-adrenergic 和 β-adrenergic 的激动剂。L-Epinephrine bitartrate ((-)-Epinephrine bitartrate) 是由肾上腺髓质分泌的激素。

HY-17416A

Guanfacine 胍法辛	Agonist	99.85%
Guanfacine 是一种去甲肾上腺素能 α2A 激动剂，具有口服活性，对 α2A 受体亚型具有高度选择性。Guanfacine 具有产生低血压和镇静作用。Guanfacine 可用于研究多种 PFC 认知障碍，包括妥瑞氏综合征和注意力缺陷多动障碍 (ADHD)。

HY-12724

Guanabenz	Agonist	99.85%
Guanabenz 是一种 α-2 肾上腺素受体激动剂，具有口服活性。Guanabenz 具有抗高血压和抗寄生虫活性。Guanabenz 干扰内质网应激信号传导，对心肌细胞具有保护作用。Guanabenz 也被用于高血压的研究。

HY-101327A

Xamoterol hemifumarate	Agonist	≥99.0%
Xamoterol hemifumarate 是一种选择性强效的β1-肾上腺素受体激动剂。Xamoterol hemifumarate 具有研究心律失常的潜力。Xamoterol hemifumarate 具有研究 β1-肾上腺素能刺激与 IKr 之间关系的潜力。

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